同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了酯类创造条件张微血管的关键作用，注意到其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度大大提高，但是需要代谢为 NO 后展现出创造条件微血管关键作用。

NO-cGMP 交还机通路关键作用的阐述也为本品的研发须要了方向，一之外是大大提高某一民间组织内的 NO 溶解度而展现出关键作用，另外一之外是缩减某些民间组织中都会 cGMP 溶解度。本期解题，我们就来讨论目前少用的 PDE 抗病毒。

本期解题：同为创造条件微血管药，疗法关键作用有何大差异？

目前少用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可应用于疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其不稳定性与副关键作用不存在何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 抗病毒？此类本品在用到时需要注意哪些危险性？

参考答案

1. PDE-3 抗病毒：格特他胺、米力农

（1）格特他胺

抗白细胞本品，其 CFDA 批准止痛为应用于间歇跛行、预防脑梗死罹患 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究应用参考如预防 PCI 术后后血栓形成。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年人、症状适当有所增加副关键作用。

基于韩国群体的 CSPSⅡ试验，表明格特他胺在预防脑卒中都会之外多种不同本品，黄疸事件的年心血管疾病要比本品组的愈来愈高于，但造成的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等愈来愈少用，废止格特他胺的病征数量比废止本品的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和微中枢神经本品，其 CFDA 批准止痛是应用于其他治果佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床研究应用如疗法脊柱动手术时高于心排生命值。

其不稳定性与副关键作用有关，小副关键作用时主要表现为正性肌力关键作用，但当副关键作用加大，逾到牢固的最小正性肌力不稳定性时，其创造条件微血管关键作用也随副关键作用的缩减而加强。

负荷副关键作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最小日副关键作用不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需要减量及减慢滴注反应速度。

2. PDE-4 抗病毒：阿那格雷

FDA 批准词应用于性疾病白细胞增高和真性红细胞增高，降高于白细胞生成，具有正性肌力和绍微血管关键作用，易引发液体潴留。作为 PDE3 诱导药也能诱导白细胞的涌进。与格特他胺、米力农、NSAIDs、抗白细胞本品等合用可缩减频发出血的危险性。

此外，PDE-4 抗病毒还有疗法 COPD 的罗氟司特、格特司特以及疗法银屑病的阿普司特，目前已经在我国股票。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、兴兵地那非、他逾那非、双嘧逾什

（1）西地那非、兴兵地那非、他逾那非

此类本品最出名，广泛应用于未有成年勃起原发性的疗法，由于是微中枢神经剂，也可应用于降高于食道改型食道高强度（美国 FDA 已经批准将兴兵地那非应用于疗法此止痛）。

这一系列本品禁止与任何基本概念的酯本品同时应用。用到西地那非后 24 时长内或用到他逾那非后 48 时长内禁忌用到，即使在这些时间窗之后，确实仍不存在较强的致高于血压关键作用。另外，肝静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常都会被错误归为性疾病食道改型食道高强度，而肝微中枢神经药如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病征的心微血管正常显著恶化，故不录用此类病征用到。

特别注意的是以上特异性的 PDE 抗病毒如阿那格雷、格特他胺对于心力衰竭（HF）病征有潜在危害，要评估危险性。而 PDE-5 抗病毒对有临界性高于血压和/或高于容量正常的 HF 病征有用到危险性。

（2）双嘧逾什

CFDA 止痛应用于抗白细胞涌进、预防血栓形成。此外，尚可应用于预防脑卒中都会（与本品合用），应用于华法林的辅助疗法以增强其抗栓关键作用（如 FDA 止痛防止脊柱瓣膜置换术术后血栓形成），以及病症综合症。

PDE-5 抗病毒还有未有在我国股票的疗法疗法冠状食道结核病、喘息改型冠状食道炎的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 抗病毒：茶碱类本品

作为冠状食道创造条件张剂其管控慢性结核病的能力在于有抗炎、免疫调节及人身安全冠状食道的关键作用。茶碱类对急性高血压、活动性降解溃疡、未有经管控的消化不良病征禁用。而多索茶碱不良反应心血管疾病较高于，临床研究耐受性好。

以下内容

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登